Arten von Histaminblockern
Histamin ist eine Substanz, die vom körpereigenen Immunsystem aus Zellen, den Mastzellen, freigesetzt wird. Dies tritt als Reaktion auf Verletzungen oder Allergien auf. Histaminrezeptoren sind die Proteine in den Zellen des Gehirns, der Blutgefäße, der Lunge, der Haut und des Magens, die sich an Histamin binden, um eine Entzündungsreaktion hervorzurufen. Die Symptome der Entzündungsreaktion sind rote und tränende Augen, Schwellungen des Körpers, Juckreiz, Hautausschlag oder Quaddeln und Aufflackern der Haut, Magenverstimmung, Verstopfung und laufende Nase sowie Niesen, Husten und Atemnot. Histaminblocker oder Antihistaminika sind Medikamente, die die Bindung von Histamin an seine Rezeptoren im Körper verhindern und dadurch diese Symptome hemmen oder vermindern. Drei Arten von Histaminrezeptoren sind von diesen Medikamenten betroffen, die als H1-, H2- und H3-Rezeptoren bezeichnet werden. Während H1-Rezeptoren im Körper weiter verbreitet sind, werden H2-Rezeptoren hauptsächlich im Magen und H3-Rezeptoren im Gehirn gefunden. H1-Blocker verhindern oder reduzieren schwere allergische Reaktionen, allergisch induzierte laufende Nase, allergische Rhinitis, Nebenhöhlenstauung und Hautausschlag. H2-Blocker reduzieren Sodbrennen-bedingte Erkrankungen, wie saurer Reflux, auch gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) genannt, bei der Säure oder Nahrungsmittel vom Magen in den Hals zurückkehren und Magengeschwüre, die Wunden in der Magenschleimhaut sind, die durch übermäßige Sekretion von Magensäure hervorgerufen werden. H3-Blocker werden immer noch unter Hirn- und Schlafstörungen untersucht. (siehe Referenzen 5, 7 und 9).
Histamin H1-Rezeptorblocker der ersten Generation
Um Allergiesymptome zu lindern, wurden H1-Blocker der ersten Generation entwickelt, beginnend mit dem Wirkstoff Diphenhydramin (Benadryl). Andere Medikamente in dieser Klasse umfassen Chlorpheneramin (Chlor-Trimeton) und Hydroxyzin (Vistaril). H1-Rezeptorblocker wirken gegen Sinus-Stauungen, saisonale Allergien, Übelkeit, Juckreiz und die Quaddel- und Flare-Reaktion der Haut. Darüber hinaus wird im Krankenhaus häufig intravenöses oder injizierbares Diphenhydramin zur Behandlung schwerer allergischer Reaktionen wie Anaphylaxie verwendet . Die Nebenwirkungen dieser Medikamente sind Schläfrigkeit, Magenverstimmung, erhöhte Herzfrequenz, trockener Mund, verschwommenes Sehen und Verwirrung. Eine andere Klasse von Arzneimitteln, die H1-Rezeptoren blockieren, sind die trizyklischen Antidepressiva oder TCAs, die typischerweise zur Behandlung von Depressionen verwendet werden. Beispielsweise ist Doxepin (Silenor) eine TCA, die aufgrund ihrer Nebenwirkung der Sedierung häufig zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt wird. (Ref. 3, 4 und 6)
Histamin-H1-Rezeptorblocker der zweiten und dritten Generation
Die zweite Generation von H1-Rezeptorantagonisten wurde entwickelt, um die schläfrigen Wirkungen der ersten Klasse zu vermeiden. Diese Antihistaminika haben die gleichen Wirkungen wie die erste Generation, sind aber dafür bekannt, dass sie tagsüber weniger schläfrig, trockener Mund und verwirrt sind. Zur Behandlung der saisonalen Allergiesymptome während des Tages werden Mitglieder dieser Klasse Loratidin (Claritin), Cetirizin (Zyrtec) und die Augentropfen Olopatadin ophthalmic (Pataday) eingesetzt. Laut einem Artikel, der im April 2004 im "Journal of Allergy and Clinical Immunology" veröffentlicht wurde, hat die dritte Generation der H1-Blocker sogar noch weniger Auswirkungen auf das Gehirn als die zweite Generation und eine größere Blockierung durch Histaminfreisetzung aus Mastzellen. Diese Medikamentenklasse wird aus der zweiten Generation in Form von Metaboliten hergestellt, die für den Körper einfacher zu verwenden ist. Metaboliten sind Nebenprodukte von Medikamenten, die vom Körper in den Zellen abgebaut werden. Zu den Medikamenten dieser Klasse gehören Levocetirizin (Xyzal), das aus Cetirizin stammt, Desloratadin (Clarinex), den Metaboliten von Loratadin, und Fexofenadin (Allegra), das aus Terfenadin entwickelt wurde, das nicht mehr auf dem Markt ist. (Siehe Lit. 2,3, 4, 6, 9)
Histamin-H2-Rezeptorblocker
Während sich H1-Rezeptoren im Gehirn, Blutgefäßen, Haut- und Luftpassagen befinden, sind H2-Rezeptoren weitgehend in der Magenschleimhaut zu finden. Die Stimulation von H2-Rezeptoren signalisiert, dass Zellen in den Magenwänden Magensäure absondern. H2-Blocker wurden speziell entwickelt, um die Sekretion dieser Säuren zu senken und die Symptome von Sodbrennen zu lindern sowie die Entstehung von GERD und Magengeschwüren zu verhindern. Da diese Medikamente keine unmittelbaren Auswirkungen haben, kann es 60 bis 90 Minuten dauern, bis sie wirken, und selbst dann können die Symptome für 2 Wochen nicht verschwinden. (Ref. 5 und 9). Zu dieser Gruppe gehören die Wirkstoffe Ranitidin (Zantac), Nizatidin (Axid AR), Cimetidin (Tagamet) und Famotidin (Pepcid AC). (Siehe Lit. 5 und 9). Nebenwirkungen dieser Medikamente bestehen aus Kopfschmerzen, Durchfall und Schwindel. (Siehe Hinweis 5).
Histamin-H3-Rezeptorblocker
H3-Rezeptoren befinden sich im Gehirn und wurden mit Wachheit assoziiert. Thiaperamid war der erste H3-Blocker, der jedoch für die Leber toxisch war und durch Pitolisant ersetzt wurde. Laut einem Artikel, der im Januar 2011 im "British Journal of Pharmacology" veröffentlicht wurde, bietet diese Medikamentenkategorie ein großes Potenzial für den Einsatz bei Erkrankungen, die den Schlaf-Wach-Zyklus beeinflussen, wie Narkolepsie, einer Schlafstörung, die durch plötzliche Schlafanfälle tagsüber gekennzeichnet ist Parkinson-Krankheit, eine fortschreitende degenerative Erkrankung des Gehirns, die Bewegung, Müdigkeit und Gedächtnis beeinflusst. (Siehe Lit. 7). Diese Medikamente werden noch detaillierter untersucht.
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Wenn eine Frau stillt oder schwanger ist, sollte sie sich mit ihrem Arzt in Verbindung setzen, bevor sie eines dieser Medikamente einnimmt. Bei Patienten mit Nieren- und Leberproblemen ist Vorsicht geboten, bevor Antihistaminika eingenommen werden. Wenn bei der Einnahme dieser Medikamente Allergiesymptome wie Ausschlag, Schmerzen in der Brust, Schwellungen im Hals oder Gesicht und Atemnot auftreten, sollte sich eine Person unverzüglich mit ihrem behandelnden Arzt in Verbindung setzen.
